Medicamente antialergice - analiză analitică. Partea 1

Există mai multe grupuri de medicamente utilizate în bolile alergice. Aceasta este:

  • antihistaminice;
  • preparate de stabilizare a membranei - preparate de acid cromoglicic (cromone) și ketotifen;
  • glucocorticosteroizi topici și sistemici;
  • decongestionante intranazale.

În acest articol vom vorbi doar despre primul grup - medicamente antihistaminice. Acestea sunt medicamente care blochează receptorii H1-histaminici și, ca rezultat, reduc severitatea reacțiilor alergice. Astăzi există mai mult de 60 antihistaminice pentru utilizare sistemică. În funcție de structura chimică și efectele asupra corpului uman, aceste preparate sunt grupate, lucru pe care îl vom discuta mai jos.

Clasificarea medicamentelor antihistaminice

Au fost dezvoltate mai multe clasificări ale medicamentelor din acest grup, dar nici unul dintre acestea nu este general acceptat.

În funcție de caracteristicile structurii chimice a antihistaminelor sunt împărțite în următoarele grupuri:

  • etilendiamine;
  • etanolaminelor;
  • alchil;
  • derivați de chinuclidină;
  • derivați alfa-carbolină;
  • derivați fenotiazinici;
  • derivați de piperidină;
  • derivați de piperazină.

În practica clinică, clasificarea antihistaminelor de generații, care se remarcă în prezent 3, a beneficiat de o utilizare mai largă:

  1. Antihistaminice din prima generație:
  • difenhidramina (difenhidramina);
  • doxilamină (donormil);
  • clemastina (tavegil);
  • cloropiramină (suprastin);
  • mebhidrolină (diazolin);
  • prometazina (pipolfen);
  • Quifenadină (fencarol);
  • ciproheptadina (peritol) și altele.
  1. A doua generație antihistaminice:
  • acrivastina (semprex);
  • dimetinden (fentilstil);
  • terfenadina (histadina);
  • azelastină (alergică);
  • loratadina (lorano);
  • cetirizină (cetrină);
  • bamipină (soventol).
  1. A treia generație de antihistaminice:
  • fexofenadina (telfast);
  • desloratodina (erius);
  • levocetirizină.

A doua generație de medicamente antihistaminice

Generațiile antihistaminice II se caracterizează prin eficiență ridicată, debut rapid al acțiunii și efecte secundare minime, dar unii dintre membrii lor pot provoca aritmii care pun în pericol viața.

Scopul dezvoltării medicamentelor în acest grup a fost de a minimiza efectul sedativ și alte reacții adverse, menținând în același timp o activitate antialergică sau chiar mai puternică.Și a reușit! Medicamentele antihistaminice din generația a II-a au o mare afinitate specifică pentru receptorii H1-histamină, practic fără efect asupra colinei și serotoninei. Avantajele acestor medicamente sunt:

  • începerea rapidă a acțiunii;
  • durată mai lungă de acțiune (substanța activă se leagă de proteine, care asigură circulația mai lungă în organism, în plus se acumulează în organe și țesuturi și se eliberează lent);
  • mecanisme suplimentare de efecte antialergice (suprimă acumularea de eozinofile în căile respiratorii asociate cu aportul alergic și stabilizează membranele celulare) provocând o gamă mai largă de indicații (rinită alergică, polinoză, astm bronșic);
  • cu utilizarea pe termen lung, eficacitatea acestor medicamente nu scade, adică efectul tahifilaxiei este absent - nu este necesară înlocuirea periodică a medicamentului;
  • deoarece aceste medicamente nu penetrează sau penetrează în cantități foarte mici prin bariera hemato-encefalică, efectul lor sedativ este minim și este observat numai la pacienții foarte sensibili;
  • nu interacționează cu medicamentele psihotrope și cu alcoolul etilic.

Unul dintre efectele cele mai negative ale antihistaminicelor de generația a 2 este capacitatea lor de a provoca aritmii fatale. Mecanismul de apariție asociat cu blocarea canalelor de potasiu antialergici ale mușchiului inimii, ceea ce duce la prelungirea intervalului QT și apariția de aritmie (fibrilatie ventriculara obicei sau flutter). Efectele cele mai pronunțate în aceste medicamente, cum ar fi terfenadină, astemizol și ebastină. Riscul de dezvoltare este semnificativ crescut cu supradoză de aceste medicamente, precum și în cazul unei combinații de a le primi cu antidepresive (paroxetină, fluoxetină), antifungice (itraconazol și ketoconazol) și anumite medicamente antibacteriene (antibiotice macrolidice - claritromicină, oleandomicina, eritromicina), unele antiaritmikami (disopiramida, chinidina), atunci când sunt utilizate de către sucul de grapefruit pacientului și insuficiență hepatică severă.

Forma principală a 2-a generație antihistaminice de eliberare este peletizat, parenterală aceeași - nr.Unele medicamente (cum ar fi levocabastina, azelastina) sunt disponibile sub formă de creme și unguente și sunt destinate administrării locale.

Luați în considerare principalele medicamente din acest grup în detaliu.

Acrivastina (semprex)

Ei bine absorbiți de ingerare, încep să acționeze în 20-30 de minute după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 2-5,5 ore, prin bariera hemato-encefalică penetrează în cantități mici, excretată în urină neschimbată.

Blochează receptorii H1-histaminei, într-o mică măsură, are o acțiune sedativă și anticholinergică.

Este folosit pentru toate tipurile de boli alergice.

Se recomandă administrarea a 8 mg (1 caps.) De 3 ori pe zi.

Pe fondul recepției în unele cazuri, este posibilă somnolența și o scădere a ratei de reacție.

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, alăptării, hipertensiunii arteriale severe, insuficienței coronariene și renale severe, precum și copiilor sub 12 ani.

Dimetinden (fenistil)

În plus față de antihistaminic, are efecte anticholinergice slabe, anti-bradikinină și sedativă.

Se absoarbe rapid și complet atunci când este administrat pe cale orală,biodisponibilitatea (gradul de digestibilitate) în același timp este de aproximativ 70% (comparativ cu, atunci când se utilizează forme cutanate ale medicamentului, acest indicator este semnificativ mai mic - 10%). Concentrația maximă a unei substanțe din sânge este notată la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 6 ore pentru obișnuit și de 11 ore pentru forma întârziată. Prin bariera hemato-encefalică penetrează, se excretă în bilă și urină sub formă de produse metabolice.

Aplicați medicamentul în interior și topic.

În interiorul adulților, administrați 1 capsulă retard noaptea sau 20-40 picături de 3 ori pe zi. Cursul de tratament este de 10-15 zile.

Gelul este aplicat pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare.

Contraindicația este doar primul trimestru de sarcină.

Întărește impactul asupra sistemului nervos central al alcoolului, al somnului și al tranchilizantelor.

Terfenadina (Histadina)

În plus față de antialergice are un efect anticholinergic slab. Nu există un efect sedativ pronunțat.

Este bine absorbit atunci când este administrat pe cale orală (biodisponibilitatea este de 70%). Concentrația maximă a substanței active în sânge este notată după 60 de minute.Prin bariera hemato-encefalică nu penetrează. Biotransformat în ficat cu formarea de fexofenadină, excretată cu fecale și urină.

Efectul antihistaminic se dezvoltă în 1-2 ore, atinge un maxim în 4-5 ore, durează 12 ore.

Indicațiile sunt identice cu cele ale altor medicamente din acest grup.

Alocați 60 mg de 2 ori pe zi sau 120 mg o dată pe zi dimineața. Doza zilnică maximă este de 480 mg.

În unele cazuri, când se administrează acest medicament, pacientul dezvoltă astfel de reacții adverse cum ar fi eritem, oboseală, cefalee, somnolență, amețeală, mucoase uscate, galactoree (ieșirea laptelui din glandele mamare), apetit crescut, greață, vărsături în caz de supradozaj - aritmii ventriculare.

Contraindicațiile sunt sarcină și lactație.

Azelastina (alergică)

Blochează receptorii H1-histaminici și, de asemenea, previne eliberarea histaminei și a altor mediatori de alergie din celulele mastocite.

Absorbție rapidă în tractul digestiv și în membranele mucoase, timpul de înjumătățire este de până la 20 de ore. Excretați sub formă de metaboliți în urină.

Aplicați, de regulă, cu rinită alergică și conjunctivită.

Se recomandă administrarea orală a 2 mg pe noapte, administrarea intranazală - 1-2 injecții în fiecare pasaj nazal de 1-2 ori pe zi, instilare (instilare a ochiului) 1 picătură în fiecare ochi de 2-4 ori pe zi.

Când se administrează medicamentul, pot apărea efecte secundare precum uscarea și iritarea mucoasei nazale, sângerarea din acesta și tulburările de gust cu utilizare intranazală; iritația conjunctivală și amărăciunea în gură - când se utilizează picături oftalmice.

Contraindicații: sarcină, lactație, copii sub 6 ani.

Loratadina (lorano, claritin, lorizal)

Blocarea receptorilor H1-histaminici cu acțiune îndelungată. Efectul după o singură doză de medicament durează o zi.

Nu există un efect sedativ pronunțat.

Când este ingerat, este absorbit rapid și complet, atinge concentrația maximă în sânge în 1,3-2,5 ore, este eliminat pe jumătate din organism după 8 ore. Biotransformarea în ficat.

Indicatiile sunt orice boli alergice.

Adulților li se recomandă să ia 0,01 g (1 comprimat sau 2 linguri de sirop) din medicament 1 dată pe zi.

Este transferată, de regulă, bine.În unele cazuri, puteți prezenta senzație de uscăciune a gurii, creșterea poftei de mâncare, grețuri, vărsături, transpirații, dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor, hiperkineză.

Contraindicațiile sunt hipersensibilitate la loratadină și la lactație.

Se recomandă precauție pentru femeile însărcinate.

Bamipina (soventol)

Blocatori de receptori H1-histaminici pentru uz local. Alocați cu leziuni alergice ale pielii (urticarie), alergii de contact, precum și degerături și arsuri.

Gelul este aplicat într-un strat subțire pe pielea afectată. După o jumătate de oră, puteți aplica din nou medicamentul.

Cetirizina (Cetrin)

Metabolit hidroxizină.

Are capacitatea de a penetra cu ușurință pielea și de a se acumula rapid în ea - aceasta provoacă un debut rapid de acțiune și o activitate antihistaminică ridicată a acestui medicament. Efectul aritmogen este absent.

Acesta este absorbit rapid atunci când este administrat pe cale orală, concentrația maximă în sânge se înregistrează la o oră după ingestie. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 7-10 ore, dar în caz de afectare a funcției renale, este extins la 20 de ore.

Gama de indicații pentru utilizare este aceeași cu cea a altor antihistaminice.Cu toate acestea, datorită caracteristicilor cetirizinei, acesta este medicamentul de alegere în tratamentul bolilor manifestate prin erupții cutanate - urticarie și dermatită alergică.

Luați 0,01 g seara sau 0,005 g de două ori pe zi.

Efectele secundare sunt rare. Acestea sunt somnolență, amețeli și dureri de cap, gură uscată, greață.

A treia generație de antihistaminice

III antihistaminice de generație au o activitate antialergică mare și sunt lipsite de efect aritmogen.

Aceste medicamente sunt metaboliți activi (produse metabolice) din generația anterioară. Ei sunt privați de un efect cardiotoxic (aritmogen), dar au păstrat avantajele predecesorilor lor. În plus, antihistaminicele din a treia generație au un număr de efecte care sporesc activitatea lor antialergică, motiv pentru care eficacitatea lor în tratarea alergiilor este adesea mai mare decât cea a substanțelor din care sunt produse.

Fexofenadina (Telfast, Allegra)

Acesta este un metabolit al terfenadinei.

Blochează receptorii histaminei H1, interferează cu eliberarea mediatorilor alergici din celulele mastocite, nu interacționează cu receptorii colinergici și nu inhibă sistemul nervos central. Excretate neschimbate cu fecale.

Efectul antihistaminic se dezvoltă în 60 de minute după o singură doză de medicament, atinge un maxim în 2-3 ore, durează 12 ore.

Se recomandă administrarea a 60 mg de 2 ori pe zi.

Efectele secundare, cum ar fi amețeli, dureri de cap, slăbiciune, sunt rare.

Desloratadina (Erius, Edem)

Este un metabolit activ al loratadinei.

Are efect anti-alergic, anti-edem și antipruritic. Când se administrează în doze terapeutice, efectul sedativ practic nu are efect.

Concentrația maximă a medicamentului în sânge este atinsă 2-6 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire este de 20-30 ore. Nu penetrează bariera hemato-encefalică. Metabolizat în ficat, excretat în urină și fecale.

Se recomandă administrarea a 5 mg și o dată pe zi.

În 2% din cazuri, pe fondul consumului de droguri poate provoca cefalee, oboseală și gură uscată.

Atunci când insuficiența renală este prescrisă cu precauție.

Contraindicațiile sunt hipersensibilitate la desloratadină. Pe lângă perioadele de sarcină și lactație.

Levocetirizina (aleron, L-tset)

Derivat de cetirizină.

Afinitatea pentru receptorii H1-histamină din acest medicament este de 2 ori mai mare decât cea a predecesorului său.

Facilitează cursul reacțiilor alergice, are un efect decongestionant, antiinflamator, antipruritic. Practic, nu interacționează cu receptorii serotoninici și colinergici, nu are efect sedativ.

Atunci când este ingerat absorbit rapid, biodisponibilitatea acestuia tinde la 100%. Acțiunea medicamentului se dezvoltă la 12 minute după o singură doză. Concentrația maximă într-o plasmă sanguină este notată în 50 de minute. Excretați în principal de rinichi. Se excretă în laptele matern.

Se recomandă administrarea a 5 mg (1 tab.) O dată pe zi, cu alimente sau pe stomacul gol, apă potabilă. Picăturile au 20 de picături. 1 dată pe zi, de asemenea pe stomacul gol. Sirop - 10 ml (2 lingurițe) 1 dată pe zi.

Contraindicat în caz de hipersensibilitate la levocetirizină, insuficiență renală severă, intoleranță la galactoză severă, deficiență a enzimei lactase sau deficit de glucoză și galactoză, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Efectele secundare sunt rare: dureri de cap, somnolență, slăbiciune, oboseală, greață, gură uscată, dureri musculare, palpitații.


Antihistaminice și alăptarea la sarcină

Terapia bolilor alergice la femeile gravide este limitată, deoarece multe medicamente sunt periculoase pentru făt, mai ales în primele 12-16 săptămâni de sarcină.

La numirea antihistaminicilor la femeile gravide ar trebui să se ia în considerare gradul lor de teratogenitate. Toate substanțele medicinale, în special și antialergice, sunt împărțite în 5 grupe, în funcție de cât de periculoase sunt pentru făt:

A - studii speciale au arătat că efectele nocive ale medicamentului asupra fătului sunt absente;

B - când au fost efectuate experimente pe animale, nu s-au constatat efecte negative asupra fătului, nu s-au efectuat studii speciale asupra oamenilor;

C - experimentele pe animale au evidențiat un efect negativ al medicamentului asupra fătului, totuși nu a fost dovedit pentru oameni; medicamentele din acest grup sunt prescrise unei femei însărcinate numai atunci când efectul așteptat depășește riscul efectelor sale dăunătoare;

D - impactul negativ al acestui medicament asupra fătului uman a fost dovedit, însă scopul său este justificat de anumite mame care amenință viața, situații în care medicamente mai sigure au fost ineficiente;

X - drogul este cu siguranță periculos pentru făt, iar răul său depășește orice beneficiu teoretic posibil pentru corpul mamei. Aceste medicamente sunt absolut contraindicate la femeile gravide.

Antihistaminicele sistemice în timpul sarcinii sunt utilizate numai atunci când beneficiul preconizat depășește riscul posibil pentru făt.

Dintre medicamentele din acest grup, categoria A nu include nici una. Categoria B include medicamente de prima generație - tavegil, difenhidramina, peritol; A doua generație - loratadină, cetirizină. Categoria C include alergii, pipolfen.

Cetirizina este medicamentul preferat pentru tratarea bolilor alergice în timpul sarcinii. Loratadina și fexofenadina sunt de asemenea recomandate.

Utilizarea astemizolului și a terfenadinei este inacceptabilă datorită acțiunii lor aritmogene și embriotoxice pronunțate.

Desloratadina, suprastin, levocetirizina penetrează placenta, prin urmare, este absolut contraindicată femeilor însărcinate.

În ceea ce privește perioada de lactație, se poate spune că ... Din nou, consumul necontrolat al acestor medicamente de către mamă care alăptează este inacceptabil, deoarece nu s-au efectuat studii privind gradul de penetrare a acestora în laptele matern.Dacă este necesar, mamei tinere li se permite să ia aceste preparate pe cea care i se permite să fie primită de copilul ei (în funcție de vârstă).

În concluzie, aș vrea să remarcăm că, chiar dacă acest articol descrie în detaliu medicamentele cele mai frecvent utilizate în practica terapeutică și dozele lor sunt indicate, pacientul trebuie să înceapă recepția numai după consultarea unui medic!

Ce doctor să contactezi

Dacă aveți simptome acute de alergie, puteți contacta un medic generalist sau pediatru și apoi un alergolog. Dacă este necesar, consultați oftalmologul, dermatologul, specialistul la ORL, pulmonologul.

Pediatrul E. O. Komarovsky vorbește despre medicamentele pentru alergii:

Vizionați videoclipul: Ana Baniciu, portret din 61 de întrebări (partea 1)

Lasă Un Comentariu